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小分子藥物和抗體類藥物：

有的小分子藥物和抗體類藥物針對的是同一個靶點(diǎn)，但它們作用的機(jī)制不同。

比如吉非替尼和愛必妥單抗都是抑制癌細(xì)胞的EGFR（表皮生長因子受體）。EGFR的結(jié)構(gòu)如圖所示，EGFR和很多受體一樣，都是由細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)兩部分組成，中間被一段跨膜蛋白連接起來。細(xì)胞外部分是和EGF（表皮生長因子）結(jié)合的部位。細(xì)胞內(nèi)是一個激酶（tyrosine kinase），當(dāng)細(xì)胞外部位和EGF結(jié)合之后，激酶就進(jìn)行催化加磷酸反應(yīng)，激活相應(yīng)的細(xì)胞代謝過程，對于EGFR來說就是 ** 細(xì)胞分裂。所以靶向藥物要抑制這個通路可以從兩方面入手。一個是阻止信號分子和受體的結(jié)合，一個是抑制激酶的催化過程。單抗類就是針對前者，而小分子類作用的就是后者。這也是為什么很多小分子靶向藥都叫XX激酶抑制劑。

小分子藥物的特點(diǎn)：

穿膜方便，可以通過擴(kuò)散或載體蛋白進(jìn)入細(xì)胞，因此可以作用于細(xì)胞內(nèi)的通路。而大分子就很難通過細(xì)胞膜。所以抑制細(xì)胞內(nèi)的激酶就只有小分子能做到。那么小分子能不能干大分子的活呢？也就是抑制受體分子和信號分子的結(jié)合呢？這個原因就沒那么顯然了，但也不復(fù)雜。這是因為小分子不適合抑制“蛋白-蛋白相互作用”（protein-protein inte ** ce（PPI））。EGF和EGFR都是蛋白，它們的結(jié)合就屬于PPI。抗體，抗原的結(jié)合也是典型的PPI。還有病毒的糖蛋白和受體的結(jié)合也是。

小分子的結(jié)合和大分子的不同：

小分子體積小，結(jié)合部位面積小，而PPI的面積大很多，所以結(jié)合力強(qiáng)很多；小分子的結(jié)合部位是蛋白的“口袋”，比如酶的活性中心，主要通過靜電吸引結(jié)合，而PPI是以平面為主，主要通過疏水作用結(jié)合。這些特點(diǎn)使得研制抑制PPI的小分子藥物變的極為困難，所以抑制PPI更適合用單抗。看到這里細(xì)心的答主可能已經(jīng)發(fā)現(xiàn)問題了，如果有一個重要的通路在細(xì)胞內(nèi)，而它又正好是PPI怎么辦？所以細(xì)胞內(nèi)的PPI是真正的死角，也是現(xiàn)在藥物研制面臨的重大挑戰(zhàn)。

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